파이프라인 상세

Fuvision® (FM101, A3AR Antagonist) – 녹내장 치료제
구분 내용
FM101
  • 인간 아데노신 타겟 경구용 항염증-항섬유화 치료제
  • 호주 임상 2상 연구 진행 중
Indication
  • 녹내장
Unmet Needs
  • 현 녹내장 치료제의 부작용인 색소침착, 작열감, 결막충혈 등으로 치료 중단 및 약물 불순응도가 높음
  • 경구 투여가 가능한 부작용이 적은 치료제 개발의 필요성 있음
Mechanism of Action
  • Adenosine 3A Receptor (A3AR) Antagonism을 통한 항염증, 항섬유화 효과
  • 안구 전방 내 섬유주대 조직의 염증 및 섬유화 유전자 발현양을 조절하고, 염증/섬유화로 막힌 섬유주대 통로를 완화하여 안방수의 배출을 촉진 – 안감 감소 효과
  • Caspase 및 VEGFR 억제를 통한 시신경 보호 효과
Efficacy
  • 세포에서 시신경 세포독성 저해 효과
  • DBA/2J 동물모델에서의 FM101 투여에 의한 안압저하 효과
  • Dexamethasone 처리 동물모델에서의 FM101 경구 투여에 의한 안압저하 효과
Market
  • 연 평균성장율 (CAGR)_2022-2028: 3.2%
  • 전세계 녹내장 시장규모: 2021년 기준 55억불, 2028년도 70억불 이상 성장 예상
Indication 녹내장

녹내장은 안압의 상승 등으로 인하여 망막에 존재하는 시신경이 서서히 약해지며 때문에 초기에는 녹내장이 있더라도 뚜렷한 증상이 없는 경우가 많습니다. 질병이 진행 되어 말기가 되면 시야의 대부분이 보이지 않게 되고, 마지막 단계에는 실명까지 유발할 수 있습니다. 녹내장은 시신경이 약해지는 병인데, 아직까지는 시신경을 재생시켜 완치하는 효과적인 방법이 없습니다. 따라서 녹내장 치료의 목표는 완치나 호전 보다는 더 진행되지 않도록 관리하는 것입니다. 현재 녹내장 치료에는 약물요법, 레이저 요법, 수술요법이 있습니다.

Unmet Needs

현재, 처방되는 녹내장 표준 치료제로써 프로스타글란딘 유도체 약물이 점안제 형태로 처방되고 있습니다.
그러나 약물 또는 약물 보존제로 인한 부작용 (색소침착, 각막 충혈), 약물 미반응, 및 투약의 불편성으로 인해 (1) 경구 투여가 가능하고 (2) 부작용이 적으며, (3) 안압 외 시신경 보호 효과를 가지는 약물의 개발 수요가 높습니다.

손떨림 (고령환자)에
따른 투약 불편의성

약물 미반응 환자
(정상안압 녹내장)

약물 또는 약품(점안)
보존제로 인한 부작용
(색소침착, 작열감, 결막 충혈 등)
미관상 사유로 투여 중단

Mechanism of Action
  • Adenosine 3A Receptor (A3AR) Antagonism을 통해 cAMP 활성을 저해하여 항염증, 항섬유화 효과를 나타냅니다.
  • 안구 전방 내 섬유주대 조직의 염증 및 섬유화 유전자 발현양을 조절하고, 염증/섬유화로 막힌 섬유주대 통로를 완화하여 안방수의 배출을 촉진합니다.
  • 안방수 배출에 따라 감소된 안압과 시신경 보호 효과로 시력 손상을 예방 합니다.
Efficacy 스테로이드 유도 고안압 마우스 모델
섬유주대에서 섬유화 인자 억제 확인

스테로이드를 투여한 고안압 마우스의 섬유주대 조직에서 섬유화 인자 (Fibronectin) 발현 평가 시험을 통해, FM101을 투여한 질환 쥐의 섬유화 발현 수준이 정상 쥐 수준과 유사함을 확인

  •  
FM101 경구 투약에 따른 안압 하강 확인

시험약: FM101 – 경구용 A3AR antagonist

  • 대조군: Latanoprost - 프로스타글란딘 계열 녹내장 치료 점안제
  • 대조군: Acetazolamide - 경구용 녹내장 치료제

점안 스테로이드제제의 투여는 녹내장을 일으키는 주요 원인 중 하나로, 스테로이드로 고안압-녹내장을 유도한 마우스 모델에서 FM101을 투여 하였을때 안압 하강 효과를 확인하였습니다.